significances

significances

Bedeutungen

Compounds with the following formula: W-(A) m (E) in which: - W is a central NUCLEUS - A represents [(D)q - ( I a,b,c,d,e,f ) r ]; Where: - q = 0 or q = 1 - r = 1 when q = 0, or r is 2 or 3 when q = 1 - m is between 3 and 6 when q = 0 and m is between 2 and 4 when q = 1 - D is a polyfunctional molecule which can bond to the central NUCLEUS W by a linker 2 and to at least two metal chelates by links 1 - I a,b,c,d,e,f signifies I a or I b or I c , or I d or I e or I f , which represent derivatives with Restricted Rotation Where I a , I b , I c have significances: where: - X represents CO 2 R'a, CONR'bR'c or P(R'd)O 2 H, where: where R'a, R'b, R'c represent H or (C1-C8) alkyl, optionally hydroxylated; R'd represents OH, (C1-C8) alkyl or (C1-C8) alkoxy, (C1-C8) arylalkyl or (C1-C8) alkoxyalkyl; - R1 represents a hydrophilic group, whose molecular mass is greater than 300 and less than 3000, which includes at least three oxygen atoms, chosen from amongst the following groups: - polyoxy (C2-C3) alkylene, in particular polyethylene glycol and its C1 to C3 monoethers and monoesters - Polyhydroxyalkyl - Polyol - (R g) [(R g) R ] where: - h = 1 or 2; i = 0, 1 or 2; e = 1 to 5 - R2 represents (the R s being the same or different): - nothing, an alkylene, an alkoxyalkylene, a polyalkoxyalkylene; - a phenylene, or a heterocyclic remainder, saturated or unsaturated, optionally substituted by OH, Cl, Br, I (C1-C8) alkyl, (C1-C8) alkyloxy, N02, NR R , NR COR , CONR R , COOR , where R and R are H or (C1-C8)alkyl, and the linear, cyclic or cross-linked C1 to C14 alkyl, alkylene, alkoxy may be hydroxylated; - g represents (the g's being the same or different): nothing or an O, CO, OCO, COO, S03, OS02, CONR', NR'CO, NR'COO, OCONR',NR', NR'CS, CSNR', S02NR', NR'S02, NR'CSO, OCSNR',NR'CSNR', P(O)(OH)NR', NR'P(0)-(OH) function, in which R' is H (C1-C8)alkyl or R ; - R represents alkyl, phenyl, alkyl substituted or interrupted by one or more phenyl, alkyleneoxy groups; amino or amido, substituted or not by alkyl optionally substituted or interrupted by one of the preceding groups; phenyl, phenylene and heterocyclic groups which may be substituted by OH, Cl, Br, I, (C1-C8)alkyl, (C1-C8)alkyloxy, N02, NR R , NR COR , CONR R , COOR , where R and R are H or (C1-C8)alkyl and the C1 to C14 linear, cross-linked or cyclic alkyl, alkylene, alkoxy groups may be hydroxylated - R to R independently represent H, alkyl, hydroxyalkyl, alkylphenyl, cycloalkyl. - U is a -CX R4-linker 1, CHR4CON-linker 1, CHR4-CHR5OH-linker 1 group - R4, R5 independently represent H, alkyl, hydroxyalkyl. - Where X has the above significance. - where I , I , I have the following significance: - where X, R1, R to R have the same significance as above. - U' is a linker 1; as well as salts of compounds of formula (E) with pharmaceutically acceptable mineral or organic acids or bases.

Verbindungen der folgenden allgemeinen Formel: W-(A) m (E) worin: - W ein zentraler KERN ist, - A [(D) q -(I a,b,c,d,e,f ) r ] darstellt und - q = 0 oder q = 1, - r = 1, wenn q = 0 oder r 2 oder 3 ist, wenn q = 1, - m zwischen 3 und 6 ist, wenn q = 0 und m zwischen 2 und 4 ist, wenn q = 1, - D ein polyfunktionelles Molekül ist, das über eine Verbindungsgruppe 2 an den zentralen KERN W und über Verbindungsgruppen 1 an wenigstens zwei Metallchelate binden kann, - I I oder I oder I oder I oder I oder I bedeutet und Derivate mit eingeschränkter Rotation darstellt, wobei I a , I b , I c die Bedeutungen: aufweisen, worin: - X CO R'a, CONR'bR'c oder P(R'd)O H darstellt und R'a, R'b, R'c H oder gegebenenfalls hydroxyliertes (C1-C8)Alkyl darstellen; R'd OH, (C1-C8)Alkyl oder (C1-C8)Alkoxy, (C1-C8)Arylalkyl oder (C1-C8)-Alkoxyalkyl darstellt, - R1 eine hydrophile Gruppe mit einer Molmasse über 300 und unter 3000 darstellt, die mindestens drei Sauerstoffatome umfaßt und aus den folgenden Gruppen ausgewählt ist: - Polyoxy(C2-C3)alkylen, insbesondere Polyethylenglykol und seine C1- bis C3-Monoether und Monoester - Polyhydroxyalkyl - Polyol - (R g) [(R g) R ] , worin: - R a bis R i unabhängig H, Alkyl, Hydroxyalkyl, Alkylphenyl oder Cycloalkyl darstellen, - U eine Gruppe -CXR4-Verbindungsgruppe 1, CHR4CON-Verbindungsgruppe 1 oder CHR4-CHR5OH-Verbindungsgruppe 1 ist, wobei - R4 und R5 unabhängig H, Alkyl oder Hydroxyalkyl darstellen, - X die vorstehende Bedeutung aufweist, - I d , I e und I f die Bedeutungen: aufweisen, - X, R1 und Ra bis Ri dieselbe Bedeutung wie vorstehend aufweisen und - U' eine Verbindungsgruppe 1 ist, sowie die Salze der Verbindungen der Formel (E) mit pharmazeutisch annehmbaren Mineralsäuren oder -basen oder organischen Säuren oder Basen.

Compounds of the general formula wherein R 1 to R 6 and X have the significances set forth in claim 1 and R 9 signifies an azido group, a hydroxy group, an acetylamino group or a trifluoroacetylamino group.

Verbindungen der allgemeinen Formel worin R 1 bis R 6 die in Anspruch 1 genannten Bedeutungen haben und R 9 eine Azidgruppe, eine Hydroxygruppe, eine Acetylaminogruppe oder eine Trifluoracetylaminogruppe bedeutet.