Agonist

Raloxifen wirkt als Agonist des Östrogen-Rezeptors (eine Substanz, die den Rezeptor für Östrogen stimuliert) in bestimmtem Körpergewebe.

Raloxifene acts as an ‘ agonist ’ of the oestrogen receptor (a substance that stimulates the receptor for oestrogen) in some tissues in the body.

Die Wirksamkeit von CHAMPIX bei der Raucherentwöhnung beruht auf der Wirkung von Vareniclin als partieller Agonist am α 4β 2-Nikotinrezeptor, wo die Bindung einen ausreichenden Effekt hat, um die Symptome des Rauchverlangens und des Entzugs zu lindern (agonistische Wirkung), während gleichzeitig eine Reduktion des Belohnungs- und Verstärkungseffekts beim Rauchen bewirkt wird, und zwar durch eine Blockade der Bindung von Nikotin an α 4β 2-Rezeptoren (antagonistische Wirkung).

The efficacy of CHAMPIX in smoking cessation is a result of varenicline's partial agonist activity at the α 4β 2 nicotinic receptor where its binding produces an effect sufficient to alleviate symptoms of craving and withdrawal (agonist activity), while simultaneously resulting in a reduction of the rewarding and reinforcing effects of smoking by preventing nicotine binding to α 4β 2 receptors (antagonist activity).

Der GnRH-Agonist Deslorelin entfaltet seine Wirkung durch Suppression der Funktion der Hypophysen-Gonaden-Achse, wenn er kontinuierlich in niedriger Dosis verabreicht wird.

The GnRH agonist, deslorelin, acts by suppressing the function of the pituitary-gonadal axis when applied in a low, continuous dose.

Roxindol ist ein Dopamin-Agonist und wird als Neuroleptikum verwendet.

Roxindol is a dopamine agonist and is used as a neuroleptic.

5-HT3-Agonist

5 HT3 AG

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Agonist, Antagonist"

Agonist, antagonist"

Kombination einer Verbindung gemäß Ansprüchen 1 bis 7 zusammen mit einem oder mehreren Mitgliedern der folgenden Gruppe: (a) Leukotrien-Biosyntheseinhibitoren, 5-Lipoxygenase (5-LO)-Inhibitoren und Antagonisten des 5-Lipoxygenase-aktivierenden Proteins (FLAP) aus der Gruppe Zileuton, ABT-761, Fenleuton, Tepoxalin, Abbott-79175, Abbott-85761, N-(5-substituierte) Thiophen-2-alkylsulfonamide, 2,6-di- tert .-Butylphenolhydrazone, Zeneca ZD-2138, SB-210661, die pyridinylsubstituierte 2-Cyannaphthalinverbindung L-739,010, die 2-Cyanchinolinverbindung L-746,530, die Indol- und Chinolinverbindungen MK-591, MK-886 und BAY x 1005; (b) Rezeptorantagonisten für die Leukotriene LTB 4 , LTC 4 , LTD 4 und LTE 4 aus der Gruppe der Phenothiazin-3-on-Verbindung L-651,392, der Amidinoverbindung CGS-25019c, der Benzoxazolaminverbindung Ontazolast, der Benzolcarboximidamidverbindung BIIL 284/260, der Verbindungen Zafirlukast, Ablukast, Montelukast, Pranlukast, Verlukast (MK-679), RG-12525, Ro-245913, Iralukast (CGP 45715A) und BAY x 7195; (c) PDE IV-Inhibitoren; (d) 5-Lipoxygenase (5-LO)-Inhibitoren; Antagonisten des 5-Lipoxygenase-aktivierenden Proteins (FLAP); (e) Doppelinhibitoren der 5-Lipoxygenase (5-LO) und Antagonisten des blutplättchenaktivierenden Faktors (platelet activating factor PAF); (f) Leukotrienantagonisten (LTRAs) von LTB 4 , LTC 4 , LTD 4 und LTE 4 ; (g) Antihistamin-H 1 -Rezeptorantagonisten Cetirizin, Loratadin, Desloratadin, Fexofenadin, Astemizol, Azelastin und Chlorpheniramin; (h) gastroprotektive H 2 -Rezeptorantagonisten; (i) oral oder topisch verabreichte ? 1 - und ? 2 -Adrenorezeptor-Agonist-Vasokonstriktor-Sympathomimetika zur Schleimhautabschwellung aus der Gruppe Propylhexedrin, Phenylephrin, Phenylpropanolamin, Pseudoephedrin, Naphazolinhydrochlorid, Oxymetazolinhydrochlorid, Tetrahydrozolinhydrochlorid, Xylometazolinhydrochlorid sowie Ethylnorepinephrinhydrochlorid; (j) ein oder mehrere ? 1 - und ? 2 -Adrenorezeptoragonisten wie oben unter (i) aufgezählt in Kombination mit einem oder mehreren Inhibitoren der 5-Lipoxygenase (5-LO) wie oben unter (a) aufgezählt; (k) Anticholinergika, darunter Ipratropiumbromid, Tiotropiumbromid, Oxitropiumbromid, Pirenzepin sowie Telenzepin; (I) ? 1 - bis ? 4 -Adrenorezeptoragonisten aus der Gruppe Metaproterenol, Isoproterenol, Isoprenalin, Albuterol, Salbutamol, Formoterol, Salmeterol, Terbutalin, Orciprenalin, Bitolterol und Pirbuterol; (m) Theophyllin und Aminophyllin; (n) Natriumcromoglycat; (o) Muscarinreceptor (M1, M2 und M3)-Antagonisten; (p) COX-1-Inhibitoren (NSAIDs) sowie Stickoxid-NSAIDs; (q) der COX-2-selektive Inhibitoren Rofecoxib; (r) Mimetika des insulinähnlichen Wachstumsfaktors Typ I (IGF-1); (s) Ciclesonid; (t) Inhalations-Glucokortikoide mit verringerten systemischen Nebenwirkungen aus der Gruppe Prednison, Prednisolon, Flunisolid, Triamcinolonacetonid, Beclomethasondipropionat, Budesonid, Fluticasonpropionat sowie Mometasonfuroat; (u) Tryptaseinhibitoren; (v) Antagonisten des blutplättchenaktivierenden Faktors (PAF); (w) monoklonale Antikörper gegen endogene entzündliche Körper; (x) IPL 576; (y) Anti-Tumor Nekrose Faktor (TNF?)-Mittel aus der Gruppe Etanercept, Infliximab und D2E7; (z) DMARDs aus der Gruppe Leflunomid; (aa) TCR-Peptide; (bb) Inhibitoren des interleukinumwandelnden Enzyms (interleukin converting enzyme, ICE); (cc) IMPDH-Inhibitoren; (dd) Adhäsionsmolekülinhibitoren, darunter VLA-4-Antagonisten; (ee) Kathepsine; (ff) MAP-Kinaseinhibitoren; (gg) Glucose-6-phosphat-dehydrogenase-Inhibitoren; (hh) Kinin-B 1 - und -B 2 -Rezeptor-Antagonisten; (ii) Gold in Form einer Aurothiogruppe zusammen mit hydrophilen Gruppen; (jj) Immunosuppressiva aus der Gruppe Cyclosporin, Azathioprin und Methotrexat; (kk) Mittel gegen Gicht aus der Gruppe Kolchizine; (II) Xanthinoxidaseinhibitoren aus der Gruppe Allopurinol; (mm) Urikosurika aus der Gruppe Probenecid, Sulfinpyrazon und Benzbromaron; (nn) Antineoplastica, bei denen es sich um antimitotische Arzneistoffe aus der Gruppe Vinblastin und Vincristin handelt; (oo) Mittel zur Förderung der Wachstumshormonsekretion; (pp) Inhibitoren der Matrixmetalloproteasen (MMPs) aus der Gruppe Stromelysine, Kollagenasen, Gelatinasen, Aggrecanase, Kollagenase-1 (MMP-1), Kollagenase-2 (MMP-8), Kollagenase-3 (MMP-13), Stromelysin-1 (MMP-3), Stromelysin-2 (MMP-10) und Stromelysin-3 (MMP-11); (qq) "transforming growth factor" (TGF?); (rr) "platelet-derived growth factor" (PDGF); (ss) Fibroblasten-Wachstumsfaktor aus der Gruppe "basic fibroblast growth factor" (bFGF); (tt) "granulocyte macrophage colony stimulating factor" (GM-CSF); (uu) Capsaicin; (vv) Tachykinin-NK 1 - und -NK 3 -Rezeptor-Antagonisten aus der Gruppe NKP-608C; SB233412 (Talnetant) und D-4418; (ww) Elastaseinhibitoren aus der Gruppe UT-77 und ZD-0892; sowie (xx) Adenosin-A2a-Rezeptoragonisten.

The combination of a compound as defined in claims 1 to 7 together with one or more members selected from the group consisting of the following: (a) Leukotriene biosynthesis inhibitors, 5-lipoxygenase (5-LO) inhibitors, and 5-lipoxygenase activating protein (FLAP) antagonists selected from the group consisting of zileuton; ABT-761; fenleuton; tepoxalin; Abbott-79175; Abbott-85761; N -(5-substituted)-thiophene-2-alkylsulfonamides; 2,6-di- tert .-butylphenol hydrazones; Zeneca ZD-2138; SB-210661; pyridinyl-substituted 2-cyanonaphthalene compound L-739,010; 2-cyanoquinoline compound L-746,530; indole and quinoline compounds MK-591, MK-886, and BAY x 1005; (b) Receptor antagonists for leukotrines LTB 4 , LTC 4 , LTD 4 , and LTE 4 selected from the group consisting of phenothiazin-3-one compound L-651,392; amidino compound CGS-25019c; benzoxazolamine compound ontazolast; benzenecarboximidamide compound BIIL 284/260; compounds zafirlukast, ablukast, montelukast, pranlukast, verlukast (MK-679), RG-12525, Ro-245913, iralukast (CGP 45715A), and BAY x 7195; (c) PDE4 inhibitors; (d) 5-Lipoxygenase (5-LO) inhibitors; and 5-lipoxygenase activating protein (FLAP) antagonists; (e) Dual inhibitors of 5-lipoxygenase (5-LO) and antagonists of platelet activating factor (PAF); (f) Leukotriene antagonists (LTRAs) of LTB 4 , LTC 4 , LTD 4 , LTE 4 ; (g) Antihistaminic H 1 receptor antagonist cetirizine, loratadine, desioratadine, fexofenadine, astemizole, azelastine, and chlorpheniramine; (h) Gastroprotective H 2 receptor antagonists; (i) ? 1 - and ? 2 -adrenoceptor agonist vasoconstrictor sympathomimetic agents administered orally or topically for decongestant use, selected from the group consisting of propylhexedrine, phenylephrine, phenylpropanolamine, pseudoephedrine, naphazoline, hydrochloride, oxymetazoline hydrochloride, tetrahydrozoline hydrochloride, xylometazoline hydrochloride, and ethylnorepinephrine hydrochloride; (j) one or more ? 1 - and ? 2 -adrenoceptor agonists as recited in (i) above in combination with one or more inhibitors of 5-lipoygenase (5-LO) as recited in (a) above; (k) Anticholinergic agents ipratropium bromide; tiotropium bromide, oxitropium bromide; pirenzepine; and telenzepine; (I) ? 1 - to ? 2 -adrenoceptor agonists selected from the group consisting of metaproterenol, isoproterenol, isoprenaline, albuterol, salbutamol, formoterol, salmeterol, terbutaline, orciprenaline, bitolterol, and pirbuterol; (m) Theophylline and aminophylline; (n) Sodium cromoglycate; (o) Muscarinic receptor (M1, M2, and M3) antagonists; (p) COX-1 inhibitors (NSAIDs); and nitric oxide NSAIDs; (q) COX-2 selective inhibitor rofecoxib; (r) Insulin-like growth factor type I (IGF-1) mimetics; (s) Ciclesonide; (t) Inhaled glucocorticoids with reduced systemic side effects selected from the group consisting of prednisone, prednisolone, flunisolide, triamcinolone acetonide, beclomethasone dipropionate, budesonide, fluticasone propionate, and mometasone furoate; (u) Tryptase inhibitors; (v) Platelet activating factor (PAF) antagonists; (w) Monoclonal antibodies active against endogenous inflammatory entities; (x) IPL 576; (y) Anti-tumor necrosis factor (TNF?) agents selected from the group consisting of etanercept, infliximab, and D2E7; (z) DMARDs selected from the group consisting of leflunomide; (aa) TCR peptides; (bb) Interleukin converting enzyme (ICE) inhibitors; (cc) IMPDH inhibitors; (dd) Adhesion molecule inhibitors including VLA-4 antagonists; (ee) Cathepsins; (ff) MAP kinase inhibitors; (gg) Glucose-6 phosphate dehydrogenase inhibitors; (hh) Kinin-B 1 - and B 2 -receptor antagonists; (ii) Gold in the form of an aurothio group in combination with hydrophilic groups; (jj) Immunosuppressive agents selected from the group consisting of cyclosporine, azathioprine, and methotrexate; (kk) Anti-gout agents selected from the group consisting of colchicines; (II) Xanthine oxidase selected from the group consisting of allopurinol; (mm) Uricosuric agents selected from the group consisting of probenecid, sulfinpyrazone, and benzbromarone; (nn) Antineoplastic agents that are antimitotic drugs selected from the group consisting of vinblastine and vincristine; (oo) Growth hormone secretagogues; (pp) Inhibitors of matrix metalloproteases (MMPs) that are selected from the group consisting of the stromelysins, the collagenases, the gelatinises, aggrecanase, collagenase-1 (MMP-1), collagenase-2 (MMP-8), collagenase-3 (MMP-13), stromelysin-1 (MMP-3), stromelysin-2 (MMP-10), and stromelysin-3 (MMP-11); (qq) Transforming growth factor (TGF?); (rr) Platelet-derived growth factor (PDGF); (ss) Fibroblast growth factor selected from the group consisting of basic fibroblast growth factor (bFGF); (tt) Granulocyte macrophage colony stimulating factor (GM-CSF); (uu) Capsaicin; (vv) Tachykinin NK 1 and NK 3 receptor antagonists selected from the group consisting of NKP-608C; SB-233412 (talnetant); and D-4418; (ww) Elastase inhibitors selected from the group consisting of UT-77 and ZD-0892; and (xx) Adenosine A2a receptor agonists.