Corticosteroid

Es enthält den Wirkstoff Mometason, einer Art von Corticosteroid.

It contains the active ingredient mometasone, which is a type of corticosteroid.

Pharmazeutische Zusammensetzung, die ein lange zirkulierendes Mikrovesikel und ein darin enthaltendes wasserlösliches Corticosteroid umfasst, wobei das Corticosteroid Tetrahydrocorticosteron ist.

Pharmaceutical composition comprising a long-circulating microvesicle and a water-soluble corticosteroid contained therein, wherein the corticosteroid is tetrahydrocorticosterone.

Verwendung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, bei der das Corticosteroid ein wasserlösliches und vorzugsweise ein angiostatisches Corticosteroid ist, bevorzugter Tetrahydrocorticosteron oder ein funktionelles Analoges desselben.

Use according to any one of the preceding claims, wherein the corticostoroid is a water-soluble, and preferably an angiostatic corticosteroid, more preferably tetrahydrocorticosterone or a functional analogue thereof.

Topische Lotion zur Behandlung von Entzündungen, umfassend 0,01 bis 1,0 Gew.-% der Zusammensetzung eines dermatologisch annehmbaren, entzündungshemmenden Corticosteroids, ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Betamethason-17,21-dipropionat, Alclometasondipropionat und Mometasonfuroat, in wässrig-alkoholischer Grundlage, umfassend 15 bis 50 Gew.-% Propylengylcol, 20 bis 40 Gew.-% Isopropylalkohol, 20 bis 60 Gew.-% Wasser, 0,1 bis 0,5 Gew.-% eines Verdickungsmittels sowie genügend Puffer, um den pH-Wert der Zusammensetzung im Bereich von 3,0 bis 6,0 zu halten. Lotion nach Anspruch 1, worin das Corticosteroid 0,02 bis 0,2 Gew.-% der Zusammensetzung umfasst.

A topical lotion for the treatment of inflammation which comprises 0.01 to 1.0% by weight of the composition of a dermatologically acceptable anti-inflammatory corticosteroid selected from the group consisting of betamethasone 17,21-dipropionate, alclometasone dipropionate and mometasone furoate in a hydro-alcoholic base comprising: 15 to 50% by weight of propylene glycol; 20 to 40 % by weight of isopropyl alcohol; 20 to 60 % by weight water: 0.1 to 0.5 % by weight of a thickening agent, and sufficient buffer to maintain the pH of the composition within the range of 3.0 to 6.0 The lotion of claim 1 wherein the corticosteroid comprises 0.02 to 0.2 % by weight of the composition.

Verwendung nach Anspruch 2, wobei der pharmazeutisch aktive Bestandteil ein Adrenocorticostatikum, ein Adrenolytikum, ein Androgen oder Antiandrogen, ein Antiparasitikum, ein Anabolikum, ein Anaesthetikum oder Analgetikum, ein Analeptikum, ein Antiallergikum, Antiarrhythmikum, Antiarterosklerotikum, Antiasthmatikum, und/oder Bronchospasmolytikum, ein Antibiotikum, Antidepressivum und/oder Antispsychotikum, ein Antidiabetikum, ein Antidot, ein Antiemetikum, ein Antiepileptikum, Antifibrinolytikum, Antikonvulsivum oder Anticholinergikum, ein Enzym, ein Coenzym oder der entsprechende Enzyminhibitor, ein Antihistaminikum oder Antihypertonikum, ein Antihypotonikum, Antikoagulans, Antimykotikum, Antimyasthenikum, ein Mittel gegen Morbus Alzheimer oder Morbus Parkinson, ein Antiphlogistikum, Antipyretikum, Antirheumatikum, Antiseptikum, ein respiratorisches Analeptikum, oder ein respiratorisches Stimulans, ein Broncholytikum, Kardiotonikum, Chemotherapeutikum, Koronardilatator, ein Cytostatikum, ein Diuretikum, ein Ganglium-Blocker, ein Glucocorticoid, ein Antigrippemittel, ein Haemostatikum, Hypnotikum, ein Immunglobulin oder sein Fragment oder jeder andere immunologisch aktive Stoff, wie ein Immunmodulator, ein bioaktives Kohlenhydrat (Derivat), ein Kontrazeptivum, ein Antimigränemittel, ein Corticosteroid, ein Muskelrelaxans, ein Narkotikum, ein Neurotherapeutikum, ein (Poly)nukleotid, ein Neuroleptikum, ein Neurotransmitter, ein (Poly)peptid(derivat), ein Opiat, ein Opthalmicum, (Para)sympaticomimetikum, oder (Para)sympaticolythikum, ein Protein(derivat), ein Psoriasis/Neurodermitis-Wirkstoff, ein Mydriatikum, ein Psychostimulans, Rhinologikum, ein schlafinduzierendes Mittel, ein Beruhigungsmittel, ein Spasmolytikum, Tuberkulostatikum, Urologikum, ein Vasoconstrictor oder Vasodilatator, ein Virostatikum, ein wundheilender Stoff, ein Inhibitor (Antagonist) oder ein Promotor (Agonist) der Aktivität jeder der oben angeführten Agentien oder jede Kombination der aktiven Stoffe.

The use of claim 2 wherein the pharmaceutically active ingredient is an adrenocorticostaticum, an adrenolyticum, an androgen or antiandrogen, an antiparasiticum, an anabolicum, an anaestheticum or analgesicum, an analepticum, an antiallergicum, antiarrhythmicum, antiarteroscleroticum, antiasthmaticum and/or bronchospasmolyticum, an antibioticum, antidrepressivum and/or antipsychoticum, an antidiabeticum, an antidot, an antiemeticum, antiepilepticum, antifibrinolyticum, anticonvulsivum or anticholinergicum, an enzyme, a coenzyme or the corresponding enzyme inhibitor, an antihistaminicum or antihypertonicum, an antihypotonicum, anticoagulant, antimycoticum, antimyasthenicum, an agent against Morbus Alzheimer or Morbus Parkinson, an antiphlogisticum, antipyreticum, antirheumaticum, antisepticum, a respiratory analepticum or a respiratory stimulant, a broncholyticum, cardiotonicum, chemotherapeuticum, a coronary dilatator, a cytostaticum, a diureticum, a ganglium-blocker, a glucocorticoid, an anti-flu agent, a haemostaticum, hypnoticum, an immunoglobuline or its fragment or any other immunologically active substance, such as an immunomodulator, a bioactive carbohydrate (derivative), a contraceptive, an anti-migraine agent, a corticosteroid, a muscle relaxant, a narcoticum, a neurotherapeuticum, a (poly)nucleotide, a neurolepticum, a neurotransmitter, a (poly)peptide (derivative), an opiate, an opthalmicum, (para)-sympaticomimeticum or (para)sympathicolyticum, a protein(derivative), a psoriasis/neurodermitis drug, a mydriaticum, a psychostimulant, rhinologicum, a sleep-inducing agent, a sedating agent, a spasmolyticum, tuberculostaticum, urologicum, a vasoconstrictor or vasodilatator, a virustaticum, a wound-healing substance, an inhibitor (antagonist) or a promoter (agonist) of the activity of any of above mentioned agents or any combination of said active substances.

Im Wesentlichen nicht wässrige pharmazeutische Gelzusammensetzung zur Anwendung auf der Haut, wobei die Zusammensetzung wenigstens ein unter Seocalcitol; Calcipotriol; Calcitriol, Tacalcitol, Maxacalcitol; Paricalcitol; Falecalcitriol; 1?,24S-Dihydroxy-Vitamin D2 und 1(S),3(R)-Dihydroxy-20(R)-[((3-(2-hydroxy-2-propyl)-phenyl)-methoxy)-methyl]-9,10-seco-pregna- . 5(Z)7,(E),10(19)-trien sowie Gemischen davon ausgewähltes Vitamin D oder Vitamin-D-Analogon; wenigstens ein unter Betamethason, Clobetasol, Clobetason, Desoximethason, Diflucortolon, Diflorason, Fluocinonid, Flumethason, Flucinolon, Fluticason, Flupredniden, Halcinonid, Hydrocortison, Momethason, Triamcinolon und pharmazeutisch verträglichen Estern und Acetoniden sowie Gemischen davon ausgewähltes Corticosteroid; und wenigstens ein unter (i) Verbindungen der allgemeinen Formel R 3 (OCH 2 C(R 1 )H) x OR 2 (I), worin x im Bereich von 2-60 liegt, R 1 in jeder der x-Einheiten unabhängig für H oder CH 3 steht, R 2 für geradkettiges oder verzweigtes C 1-20 -Alkyl oder Benzoyl steht und R 3 für H oder Phenylcarbonyloxy steht; (ii) Di-C 4-10 -alkylestern von C 4 -C 8 -Dicarbonsäuren, wobei die Alkylreste geradkettig oder verzweigt sein können; (iii) C 12-18 -Alkylbenzoaten, wobei die Alkylreste geradkettig oder verzweigt sein können; (iv) C 2-4 -Alkylestern geradkettiger oder verzweigter C 10-18 -Alkan- oder -alkensäuren, wobei die Alkylreste geradkettig oder verzweigt sein können; (v) Propylenglykoldiestern mit C 8-14 -Alkansäuren; und (vi) verzweigten primären C 18-24 -Alkanolen; ausgewähltes Lösungsmittel umfasst, wobei die Zusammensetzung des Weiteren einen thixotropen Gelbildner als viskositätserhöhenden Exzipienten in einer Menge umfasst, die zu einer Viskosität im Bereich von etwa 5 mPa.s bis etwa 500 mPa.s führt.

A substantially non-aqueous pharmaceutical gel composition for application on skin, said composition comprising at least one vitamin D or vitamin D analogue selected from the group consisting of seocalcitol; calcipotriol; calcitriol; tacalcitol, maxacalcitol; paricalcitol; falecalcitriol; 1? ,24S-dihydroxy-vitamin D2; and 1(S),3(R)-dihydroxy-20(R)-[((3-(2-hydroxy-2-propyl)-phenyl)-methoxy)-methyl]-9,10-seco-pregna-5(Z),7(E),10(19)-triene,as well as mixtures thereof; at least one corticosteroid selected from the group consisting of betamethasone, clobetasol, clobetasone, desoximethasone, diflucortolon, diflorasone, fluocinonid, flumethasone, fluocinolon, fluticasone, fluprednidene, halcinonide, hydrocortisone, momethasone, triamcinolon, and pharmaceutically acceptable esters and acetonides as well as mixtures thereof; and at least one solvent selected from the group consisting of (i) compounds of the general formula R 3 (OCH 2 C(R 1 )H) x OR 2 (I) wherein x is in the range of 2-60, R 1 in each of the x units independently is H or CH 3 , R 2 is straight chain or branched C 1-20 alkyl or benzoyl, and R 3 is H or phenylcarbonyloxy; (ii) di-(straight or branched)-C 4-10 alkyl esters of C 4 -C 8 dicarboxylic acids; (iii) straight or branched C 12-18 -alkyl benzoates; (iv) straight or branched C 2-4 -alkyl esters of straight or branched C 10-18 -alkanoic or - alkenoic acids; (v) propylenglycol diesters with C 8-24 -alkanoic acids; and (vi) branched primary C 18-24 alkanols; said composition further comprising a thixotropic gelling agent as a viscosity-increasing excipient in an amount resulting in a viscosity in the range of from about 5 mPa.s to about 500 mPa.s.

Verbindungen der allgemeinen Formel: B-X 1 -NO 2 oder ihre Ester oder Salze, in welchen B die folgende Struktur hat: wobei, an der Stelle der Wasserstoffe H in der CH-Gruppe oder zweier Wasserstoffe H 2 in der CH 2 -Gruppe, die in der allgemeinen Formel gezeigt sind, die folgenden Substituenten auftreten können: an Position 1-2: dort kann eine Doppelbindung auftreten; an Position 2-3: dort kan der folgende Substituent sein: an Position 2: Dort kan Cl, Br sein; an Position 3: dort kann CO, -O-CH -CH -Cl, OH sein, an Position 4-5: dort kann eine Doppelbindung sein; an Position 5-6: dort kan eine Doppelbindung sein; an Position 6: dort kann Cl, F, CH , -CHO sein; an Position 7: dort kann Cl sein; an Position 9: dort kann Cl, F sein; an Position 11: dort kan OH, CO, Cl sein; an Position 16: dort kann CH , OH, =CH sein an Position 17: dort kann OH, CH , OCO(O) (CH ) CH , oder sein, wobei ua ein Integer ist, der gleich 0 oder 1 ist, va ein Integer von 0 bis 4 ist; an Position 16-17: dort können die folgenden Gruppen sein: R und R' sind gleich oder unterschiedlich voneinander und können Wasserstoff oder lineare oder verzweigte Alkyle sein, die 1 bis 4 Kohlenstoffatome haben, vorzugsweise R=R'=CH 3 wenn an Position 9 ein F ist, ist an Position 11 ein OH, an Positionen 1-2 und an Positionen 4-5 sind zwei Doppelbindungen, an Positionen 3 und 20 zwei CO-Gruppen, an Positionen 16-17 darf nicht die folgende Gruppe sein: wobei B ein Corticosteroid-Rest ist; R" ist -(CO-L) t -(X) t1 - wobei t und t1 Integers sind, die beide gleich 1 sind, t 1 auch 0 ist; die bivalente Brücke L ausgewählt ist aus: (CR 4 R 5 ) na (O) nb (CR 4 R 5 ) n'a (CO) n'b (O) n''b (CO) n'''b (CR 4 R 5 ) n''a wobei na, n'a und n"a gleich oder unterschiedlich zueinander sind und Integers von 0 bis 6, vorzugsweise von 1 bis 3, nb, n'b, n"b und n"'b gleich oder unterschiedlich zueinander sind und Integers 0 oder 1 sind; R 4 und R 5 sind gleich oder unterschiedlich zueinander und sind ausgewählt aus H, linearen oder verzweigten Alkylen, die 1 bis 5 Kohlenstoffatome haben, vorzugsweise 1 bis 3; X ist gleich X 0 , wobei X 0 =O, NH, NR 1c , wobei R 1c ein lineares oder verzweigtes Alkyl ist, das 1 bis 10 Kohlenstoffatome hat; X 1 ist eine bivalente Verbindungsbrücke ausgewählt aus: YO wobei Y linear ist oder, wo möglich, verzweigtes C 1 - C 20 -Alkylen, vorzugsweise mit 2 bis 5 Kohlenstoffatomen, oder ein optional substituiertes Cycloalkylen mit 5 bis 7 Kohlenstoffatomen; Y 1 ist ausgewählt aus wobei n, ein Integer zwischen 0 und 3 ist; wobei nf' in Integer von 1 bis 6 ist, vorzugsweise von 2 bis 4; wobei R 1f =H, CH 3 und nf ein Integer von 1 bis 6 ist, vorzugsweise von 2 bis 4; wobei die Verbindung zwischen B und X1 ein Ester oder Amid-Typ ist. Verbindungen nach Anspruch 1, in welchen B umfasst die folgenden, wo H 2 , H, R, R', R" definiert sind als die im folgenden aufgelisteten Verbindungen: Budesonid, Hydrocortison, Alclometason, Algeston, Beclomethason, Betamethason, Chloroprednison, Clobetasol, Clobetason, Clocortolon, Cloprednol, Cortison, Corticosteron, Deflazacort, Desonid, Desoximetason, Dexamethason, Diflorason, Diflucortolon, Difluprednat, Fluazacort, Flucloronid, Flumethason, Flunisolid, Fluocinolonazetonid, Fluocinonid, Fluocortyn-Butyl, Fluocortolon, Fluorometholon, Fluperolon-Acetat, Flupredniden-Acetat, Fluprednisolon, Flurandrenolid, Formocortal, Fhalcinonid, Halobetasol-Propionat, Halometason, Halopredon-Acetat, Hydrocortamat, Loteprednol-Etabonat, Medryson, Meprednison, Methylprednisolon, Mometason-Furoat, Paramethason, Prednicarbat, Prednisolon, Prednisolon-25-Diethylaminoacetat, Prednisolon-Natriumphosphat, Prednison, Prednival, Prednilyden, Rimexolon, Triamcinolon, 21-Acetoxypregnenolon, Cortivazol, Amcinonid, Fluticason-Propionat, Mazipredon, Tixocortol, Triamcinolon-Hexacetonid, wobei R" wie in Anspruch 1 definiert ist.

Compounds of the general formula: B-X 1 -NO 2 or their esters or salts, where: B has the following structure: where, in place of the hydrogens H in the CH group or two hydrogens H 2 in the CH 2 group shown in the general formula, there may be the following substituents: at position 1-2: there may be a double bond; at position 2-3: there may be the following substituent: at position 2: there may be Cl, Br; at position 3: there may be CO, -O-CH -CH -Cl, OH, at position 4-5: there may be a double bond; at position 5-6: there may be a double bond; at position 6: there may be Cl, F, CH , -CHO; at position 7: there may be Cl; at position 9; there may be Cl, F; at position 11: there may be OH, CO, Cl; at position 16: there may be CH , OH, =CH at position 17: there may be OH, CH , OCO(O) (CH ) CH , or where ua is an integer equal to 0 or 1 va is an integer from 0 to 4; at position 16-17: there may be the following groups R and R' are equal or different one from the other and may be hydrogen or linear or branched alkyls having from 1 to 4 carbon atoms, preferably R = R' = CH 3 when at position 9 there is F, at position 11 there is OH, at positions 1-2 and at positions 4-5 there are two double bonds, at positions 3 and 20 two groups CO, at positions 16 and 17 there cannot be the group: B being a corticosteroid residue; R'' is -(CO-L) t -(X) t1 - where t and t1 are integers both equal to 1, t 1 being also 0; the bivalent bridging L is chosen from: (CR 4 R 5 ) na (O) nb (CR 4 R 5 ) n'a (CO) n'b (O) n''b (CO) n'''b (CR 4 R 5 ) n''a where na, n'a, and n''a are equal or different one from the other and are integers from 0 to 5, preferably from 1 to 3, nb, n'b, n''b and n'''b are equal or different one from the other and are integers equal to 0 or 1; R 4 and R 5 are equal or different one from the other and are chosen from E, linear or branched alkyl having from 1. to 5 carbon atoms, preferably from 1 to 3; X is equal to X 0 where X 0 = O, NH, NR 1C where R 1C is a linear or branched alkyl having from 1 to 10 C atoms; X 1 is a bivalent connecting bridge chosen from: YO where Y is a linear or whenever possible branched C -C alkylene, preferably having from 2 to 5 carbon atoms, or an optionally substituted cycloalkylene having from 5 to 7 carbon atoms; Y , chosen from where n, is an integer from 0 to 3; where nf' is an integer from 1 to 6, preferably from 2 to 4; where R 1f = H, CH 3 and nf is an integer from 1 to 6, prepreferably from 2 to 4; wherein the connection between B and X 1 is of ester or amide type Compounds according to claim 1, in which B include the following, where H 2 , H, R, R', R'' are as defined in the compounds listed below: budesonide, hydrocortisone, alclometasone, algestone, beclomethasone, betamethasone, chloroprednisone, clobetasol, clobetasone, clocortolone, cloprednol, cortisone, corticosterone, deflazacort, desonide, desoximetasone, dexamethasone, diflorasone, diflucortolone, difluprednate, fluazacort, flucloronide, flumethasone, flunisolide, fluocinolone acetonide, fluocinonide, fluocortyn butyl, fluocortolone, fluorometholone, fluperolone acetate, fluprednidene acetate, fluprednisolone, flurandrenolide, formocortal, halcinonide, halobetasol propionate, halometasone, halopredone acetate, hydrocortamate, loteprednol etabonate, medrysone, meprednisone, methylprednisolone, mometasone furoate, paramethasone, prednicarbate, prednisolone, prednisolone 25-diethylaminoacetate, prednisolone sodium phosphate, prednisone, prednival, prednylidene, rimexolone, triamcinolone, 21-acetoxypregnenolone, cortivazol, amcinonide, fluticasone propionate, mazipredone, tixocortol, triamcinolone hexacetonide, where R" is as defined in Claim 1.

Prednisone ist ein Arzneimittel aus der Corticosteroid-Gruppe. Es wird für die Behandlung solcher Störungen wie Asthma, rheumatische Arthritis-Allergien, Multiple Sklerose, und Hautzustand verschrieben.

Prednisone is a medicine from corticosteroid group. It is prescribed for treatment of such disorders as asthma, rheumatoid arthritis allergies, multiple sclerosis, and skin conditions.