Histidin

Histamin in Fischereierzeugnissen von Fischarten, bei denen ein hoher Gehalt an Histidin auftritt:

Histamine in fishery products from fish species associated with a high amount of histidine:

aus Vogel-Bonner-Minimalmedium E und Glucose) und Schichtagar mit Histidin und Biotin oder Tryptophan, damit mehrere Zellteilungen erfolgen können (1) (2) (9).

containing Vogel-Bonner minimal medium E and glucose), and an overlay agar containing histidine and biotin or tryptophan to allow for a few cell divisions, is used (1)(2)(9).

Verwendet werden geeigneter Minimalagar (z. B. aus Vogel-Bonner-Minimalmedium E und Glucose) und Schichtagar mit Histidin und Biotin oder Tryptophan, damit mehrere Zellteilungen erfolgen können (1) (2) (9).

An appropriate minimal agar (e.g. containing Vogel-Bonner minimal medium E and glucose), and an overlay agar containing histidine and biotin or tryptophan to allow for a few cell divisions, is used (1) (2) (9).

Zu einzelnen im Rahmen des erfindungsgemäßen Verfahrens einsetzbaren monofunktionellen Bausteinen gehören u. a. (sowohl ?- als auch andere) wie Glycin, Alanin, Valin, Leucin, Isoleucin, Serin, Threonin, Asparaginsäure, Asparagin, Glutaminsäure, Glutamin, Prolin, Histidin, Tryptophan, Phenylalanin, Tyrosin, Methionin; lineare und verzweigte wie Ethylamin, Propylamin, Butylamin, sec.-Butylamin, tert.-Butylamin, Isobutylamin, Pentylamin, Isopentylamin, 2-Aminopentan, Hexylamin, Heptylamin, 2-Heptylamin, Octylamin, tert.-Octylamin, Nonylamin, Decylamin, Undecylamin, Dodecylamin, Ethanolamin, 3-Amino-1-propanol, 1-Amino-2-propanol, Alaninol, 2-Amino-1-butanol, 4-Amino-1-butanol, 2-Amino-2-methyl-1-propanol, 5-Amino-1-pentanol, Valinol, Leucinol, tert.-Leucinol, N-Propylethylendiamin, 2-Ethylamino-ethylamin; lineare und verzweigte , wie Ethanthiol, 1-Propanthiol, 2-Propanthiol, 1-Butanthiol, sec.-Butylmercaptan, tert.-Butylmercaptan, Isobutylmercaptan, 1-Pentanthiol, 1-Hexanthiol, 1-Heptanthiol, 1-Octanthiol, 1-Nonanthiol, 1-Decanthiol, 1-Undecanthiol, 1-Dodecanthiol, tert.-Dodecanthiol, 1-Tetradecanthiol, 1-Hexadecanthiol, 1-Octadecanthiol, Mercaptoethanol, 3-Mercapto-1-propanol, 4-Mercapto-1-butanol, 3-Mercapto-2-butanol, 6-Mercapto-1-hexanol, 8-Mercapto-1-octanol, 10-Mercapto-1-decanol, 11-Mercapto-1-undecanol, Mercaptoessigsäure und deren Salze und Ester, 3-Mercaptopropionsäure und deren Salze und Ester, 11-Mercaptoundecansäure und deren Salze und Ester, Mercaptoethansulfonsäure und deren Salze, 3-Mercapto-1-propansulfonsäure und deren Salze, Mercaptobrenztraubensäure und deren Salze, 2-Diethylaminoethanthiol(-hydrochlorid), 3-Mercaptopropylmethyldimethoxysilan, 3-Mercaptopropyl-triethoxysilan, 3-Mercaptopropyl-trimethoxysilan, N-Methylmercaptoacetamid, Mercaptophenol.

The individual monofunctional structural elements which can be used within the framework of the method of the invention include, among others, amino acids (both ?- and others) such as glycine, alanine, valine, leucine, isoleucine, serine, threonine, asparaginic acid, asparagine, glutamic acid, glutamine, proline, histidine, tryptophane, phenylalanine, tyrosine, methionine; linear and branched amines such as ethylamine, propylamine, butylamine, sec.-butylamine, tert.-butylamine, isobutylamine, pentylamine, isopentylamine, 2-aminopentane, hexylamine, heptylamine, 2-heptylamine, octylamine, tert.-octylamine, nonylamine, decylamine, undecylamine, dodecylamine, ethanolamine, 3-amino-1-propanol, 1-amino-2-propanol, alaninol, 2-amino-1-butanol, 4-amino-1-butanol, 2-amino-2-methyl-1-propanol, 5-amino-1-pentanol, valinol, leucinol, tert.-leucinol, N-propylethylene diamine, 2-ethylamino-ethylamine; linear and branched thiols such as ethanethiol, 1-propanethiol, 2-propanethiol, 1-butanethiol, sec.-butyl mercaptan, tert.-butyl mercaptan, isobutyl mercaptan, 1-pentanethiol, 1-hexanethiol, 1-heptanethiol, 1-octanethiol, 1-nonanethiol, 1-decanethiol, 1-undecanethiol, 1-dodecanethiol, tert.-dodecanethiol, 1-tetradecanethiol, 1-hexadecanethiol, 1-octadecanethiol, mercapto ethanol, 3-mercapto-1-propanol, 4-mercapto-1-butanol, 3-mercapto-2-butanol, 6-mercapto-1-hexanol, 8-mercapto-1-octanol, 10-mercapto-1-decanol, 11-mercapto-1-undecanol, mercaptoacetic acid and its salts and esters, 3-mercaptopropionic acid and its salts and esters, 11-mercaptoundecanoic acid and its salts and esters, mercaptoethane sulfonic acid and its salts, 3-mercapto-1-propane sulfonic acid and its salts, mercaptopyruvic acid and its salts, 2-diethylamino ethanethiol (-hydrochloride), 3-mercaptopropylmethyldimethoxysilane, 3-mercaptopropyltriethoxysilane, 3-mercaptopropyltrimethoxysilane, N-methylmercaptoacetamide, mercaptophenol.

Verbindung mit der Formel oder ein pharmazeutisch unbedenkliches Salz, Prodrug oder Ester davon, worin R Wasserstoff, Alkoxycarbonyl-, Aralkoxycarbonyl-, Alkylcarbonyl-, Cycloalkylcarbonyl-, Cycloalkylalkoxycarbonyl-, Cycloalkylalkanoyl-, Alkanoyl-, Aralkanoyl-, Aroyl-, Aryloxycarbonyl-, Aryloxycarbonylalkyl-, Aryloxyalkanoyl-, Heterocyclylcarbonyl-, Heterocyclyloxycarbonyl-, Heterocyclylalkanoyl-, Heterocyclylalkoxycarbonyl-, Heteroaralkanoyl-, Heteroaralkoxycarbonyl-, Heteroaryloxy-carbonyl-, Heteroaroyl-, Alkyl-, Alkenyl-, Alkinyl-, Cycloalkyl-, Aryl-, Aralkyl-, Aryloxyalkyl-, Heteroaryloxyalkyl-, Hydroxyalkyl-, Aminocarbonyl-, Aminoalkanoylund mono- und disubstituierte Aminocarbonyl- und mono- und disubstituierte Aminoalkanoylreste, worin die Substituenten ausgewählt sind aus Alkyl-, Aryl-, Aralkyl-, Cycloalkyl-, Cycloalkylalkyl-, Heteroaryl-, Heteroaralkyl-, Heterocycloalkyl-, Heterocycloalkylalkylresten oder, wo die Aminocarbonyl- und Aminoalkanoylreste disubstituiert sind, diese Substituenten zusammen mit dem Stickstoffatom, an das sie gebunden sind, einen Heterocycloalkyl- oder Heteroarylrest bilden, bedeutet; R' Wasserstoff oder Reste, wie sie für R definiert sind, oder R"SO -, worin R" Reste darstellt, wie sie für R definiert sind, bedeutet; oder R und R' zusammen mit dem Stickstoff, an den sie gebunden sind, einen Heterocycloalkyl- und Heteroarylrest darstellen; R Wasserstoff, -CH SO NH , -CH CO CH , -CO CH , -CONH , -CH C(O)NHCH , -C(CH ) (SH), -C(CH ) (SCH ), -C(CH ) (S[O]CH ), C(CH ) (S[O] CH ), Alkyl-, Halogenalkyl-, Alkenyl-, Alkinyl- und Cycloalkylreste und Aminosäureseitenketten ausgewählt aus Asparagin-, S-Methylcystein- und Sulfoxid(SO)- und Sulfon(SO )-Derivaten davon, Isoleucin-, Alloisoleucin-, Alanin-, Leucin-, tert-Leucin-, Phenylalanin-, Ornithin-, Histidin-, Norleucin-, Glutamin-, Threonin-, Glycin-, Allothreonin-, Serin-, O-Alkylserin-, Asparaginsäure-, beta-Cyanoalaninund Valinseitenketten bedeutet; R und R unabhängig Wasserstoff und Reste, wie sie für R definiert sind, bedeuten, oder eines von R und R zusammen mit R und den Kohlenstoffatomen, an die R , R und R gebunden sind, einen Cycloalkylrest darstellt; R Alkyl-, Aryl-, Cycloalkyl-, Cycloalkylalkyl- und Aralkylreste, welche Reste gegebenenfalls substituiert sind mit einer Gruppe ausgewählt aus Alkyl- und Halogenresten, -NO , -C?N, CF , -OR , -SR , worin R Wasserstoff und Alkylreste darstellt, bedeutet; R Wasserstoff, Alkyl-, Halogenalkyl-, Alkenyl-, Alkinyl-, Hydroxyalkyl-, Alkoxyalkyl-, Cycloalkyl-, Cycloalkylalkyl-, Heterocycloalkyl-, Heteroaryl-, Heterocycloalkylalkyl-, Aryl-, Aralkyl-, Heteroaralkyl-, Aminoalkyl- und mono- und disubstituierte Aminoalkylreste, worin die Substituenten ausgewählt sind aus Alkyl-, Aryl-, Aralkyl-, Cycloalkyl-, Cycloalkylalkyl-, Heteroaryl-, Heteroaralkyl-, Heterocycloalkyl- und Heterocycloalkylalkylresten, oder, im Falle eines disubstituierten Aminoalkylrestes, die Substituenten zusammen mit dem Stickstoffatom, an das sie gebunden sind, einen Heterocycloalkyl- oder einen Heteroarylrest bilden, bedeutet; R Reste darstellt, wie sie durch R definiert sind, mit Ausnahme von Wasserstoff; R Wasserstoff und Alkylreste darstellt; x für 0, 1 oder 2 steht; t für 0 oder 1 steht; und Y für O, S und NR steht, wobei R Wasserstoff und Reste, wie sie für R definiert sind, darstellt.

A compound represented by the formula: or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug or ester thereof wherein: R represents hydrogen, alkoxycarbonyl, aralkoxycarbonyl, alkylcarbonyl, cycloalkylcarbonyl, cycloalkylalkoxycarbonyl, cycloalkylalkanoyl, alkanoyl, aralkanoyl, aroyl, aryloxycarbonyl, aryloxycarbonylalkyl, aryloxyalkanoyl, heterocyclylcarbonyl, heterocyclyloxycarbonyl, heterocyclylalkanoyl, heterocyclylalkoxycarbonyl, heteroaralkanoyl, heteroaralkoxycarbonyl, heteroaryloxy-carbonyl, heteroaroyl, alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl, aralkyl, aryloxyalkyl, heteroaryloxyalkyl, hydroxyalkyl, aminocarbonyl, aminoalkanoyl, and mono- and disubstituted aminocarbonyl and mono- and disubstituted aminoalkanoyl radicals wherein the substituents are selected from alkyl, aryl, aralkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heteroaryl, heteroaralkyl, heterocycloalkyl, heterocycloalkyalkyl radicals, or wherein said aminocarbonyl and aminoalkanoyl radicals are disubstituted, said substituents along with the nitrogen atom to which they are attached form a heterocycloalkyl or heteroaryl radical; R' represents hydrogen and radicals as defined for R or R"SO - wherein R" represents radicals as defined for R ; or R and R' together with the nitrogen to which they are attached represent heterocycloalkyl and heteroaryl radical; R represents hydrogen, -CH SO NH , -CH CO CH , -CO CH , -CONH , -CH C(O)NHCH , -C(CH ) (SH), -C(CH ) (SCH ), -C(CH ) (S[O]CH ), -C(CH )2(S[O] CH ), alkyl, haloalkyl, alkenyl, alkynyl and cycloalkyl radicals, and amino acid side chains selected from asparagine, S-methyl cysteine and the sulfoxide (SO) and sulfone (SO ) derivatives thereof, isoleucine, allo-isoleucine, alanine, leucine, tert-leucine, phenylalanine, ornithine, histidine, norleucine, glutamine, threonine, glycine, allo-threonine, serine, O-alkyl serine, aspartic acid, beta-cyano alanine and valine side chains; R and R independently represent hydrogen and radicals as defined for R or one of R and R , together with R and the carbon atoms to which R , R and R are attached, represent a cycloalkyl radical; R represents alkyl, aryl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl and aralkyl radicals, which radicals are optionally substituted with a group selected from alkyl and halogen radicals, -NO , -C?N, CF , -OR , -SR , wherein R represents hydrogen and alkyl radicals; R represents hydrogen, alkyl, haloalkyl, alkenyl, alkynyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocycloalkyl, heteroaryl, heterocycloalkylalkyl, aryl, aralkyl, heteroaralkyl, aminoalkyl and mono- and disubstituted aminoalkyl radicals, wherein said substituents are selected from alkyl, aryl, aralkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heteroaryl, heteroaralkyl, heterocycloalkyl, and heterocycloalkylalkyl radicals, or in the case of a disubstituted aminoalkyl radical, said substituents along with the nitrogen atom to which they are attached, form a heterocycloalkyl or a heteroaryl radical; R represents radicals as defined by R except for hydrogen; R represents hydrogen and alkyl radicals; x represents 0, 1, or 2; t represents either 0 or 1; and Y represents O, S and NR wherein R represents hydrogen and radicals as defined for R .

Verbindung mit der Formel oder ein pharmazeutisch unbedenkliches Salz, Prodrug oder Ester davon, worin: R Wasserstoff, Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Cycloalkyl, Aryl, Aralkyl, Alkoxycarbonyl, Aryloxyalkyl, Heteroaryloxyalkyl, Aralkoxycarbonyl, Alkylcarbonyl, Cycloalkylcarbonyl, Cycloalkylalkoxycarbonyl, Cycloalkylalkanoyl, Alkanoyl, Aralkanoyl, Aroyl, Aryloxycarbonyl, Aryloxycarbonylalkyl, Aryloxyalkanoyl, Heterocyclylcarbonyl, Heterocyclyloxycarbonyl, Heterocyclylalkanoyl, Heterocyclylalkoxycarbonyl, Heteroaralkanoyl, Heteroaralkoxycarbonyl, Heteroaryloxycarbonyl, Heteroaroyl, Alkoxyalkyl, Hydroxyalkyl, Aminocarbonyl, Aminoalkanoyl und mono- und disubstituierte Aminocarbonyl- und mono- und disubstituierte Aminoalkanoylreste, wobei die Substituenten ausgewählt sind aus Alkyl-, Aryl-, Aralkyl-, Cycloalkyl-, Cycloalkylalkyl-, Heteroaryl-, Heteroaralkyl-, Heterocycloalkyl-, Heterocycloalkylalkylresten, oder wo die Aminocarbonyl- und Aminoalkanoylreste disubstituiert sind, die Substituenten zusammen mit dem Stickstoffatom, an das sie gebunden sind, einen Heterocycloalkyl- oder Heteroarylrest bilden, darstellt; R' Wasserstoff und Reste, wie sie für R definiert sind, oder R"SO - darstellt, worin R" Reste darstellt, wie sie für R definiert sind; oder R und R' zusammen mit dem Stickstoff, an den sie gebunden sind, einen Heterocycloalkylund Heteroarylrest darstellen; R Wasserstoff, -CH SO NH , -CH CO CH , -CO CH , -CONH , -CH C(O)NHCH , -C(CH ) (SH), -C(CH ) (SCH ), -C(CH ) (S[O]CH ), -C(CH ) (S[O] CH ), Alkyl-, Halogenalkyl-, Alkenyl-, Alkinyl- und Cycloalkylreste und Aminosäure-Seitenketten, ausgewählt aus Asparagin-, S-Methylcystein- und Methionin- und den Sulfoxid(SO)-Derivaten und Sulfon(SO )-Derivaten davon, isoleucin-, Alloisoleucin-, Alanin-, Leucin-, tert-Leucin-, Phenylalanin-, Ornithin-, Histidin-, Norleucin-, Glutamin-, Threonin-, Glycin-, Allothreonin-, Serin-, O-Alkylserin-, Asparaginsäure-, beta-Cyanoalanin- und Valin-Seitenketten, darstellt; R und R unabhängig Wasserstoff und Reste, wie sie für R definiert sind, darstellen, oder eines von R und R zusammen mit R und den Kohlenstoffatomen, an die R , R und R gebunden sind, einen Cycloalkylrest darstellt; R Alkyl-, Aryl-, Cycloalkyl-, Cycloalkylalkyl- und Aralkylreste, welche Reste gegebenenfalls substituiert sind mit einer Gruppe ausgewählt aus Alkyl- und Halogenresten, -NO , -C?N, CF , -OR , -SR , wobei R für Wasserstoff und Alkylreste steht, darstellt; R Alkyl-, Halogenalkyl-, Alkenyl-, Alkinyl-, Hydroxyalkyl-, Alkoxyalkyl-, Cycloalkyl-, Cycloalkylalkyl-, Heterocycloalkyl-, Heteroaryl-, Heterocycloalkylalkyl-, Aryl-, Aralkyl-, Heteroaralkyl-, Aminoalkyl- und mono- und disubstituierte Aminoalkylreste, wobei die Substituenten ausgewählt sind aus Alkyl-, Aryl-, Aralkyl-, Cycloalkyl-, Cycloalkylalkyl-, Heteroaryl-, Heteroaralkyl-, Heterocycloalkyl- und Heterocycloalkylalkylresten, oder, im Falle eines disubstituierten Aminoalkylrests, die Substituenten zusammen mit dem Stickstoffatom, an das sie gebunden sind, einen Heterocycloalkyl- oder einen Heteroarylrest bilden, und Thioalkyl-, Alkylthioalkyl- und Arylthioalkylreste und die Sulfon- oder Sulfoxid-Derivate davon darstellt; R und R unabhängig Wasserstoff und Reste, wie sie durch R definiert sind darstellen, oder zusammen mit einem Stickstoffatom, an das sie gebunden sind, einen Heterocycloalkyl- oder einen Heteroarylrest bilden; R Wasserstoff und Alkylreste darstellt; x für 1 oder 2 steht; t für 0, 1 oder 2 steht; und Y für O, S und NR steht, wobei R Wasserstoff und Reste, wie sie für R definiert sind, darstellt.

A compound represented by the formula: or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug or ester thereof wherein: R represents hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl, aralkyl, alkoxycarbonyl, aryloxyalkyl, heteroaryloxyalkyl, aralkoxycarbonyl, alkylcarbonyl, cycloalkylcarbonyl, cycloalkylalkoxycarbonyl, cycloalkylalkanoyl, alkanoyl, aralkanoyl, aroyl, aryloxycarbonyl, aryloxycarbonylalkyl, aryloxyalkanoyl, heterocyclylcarbonyl, heterocyclyloxycarbonyl, heterocyclylalkanoyl, heterocyclylalkoxycarbonyl, heteroaralkanoyl, heteroaralkoxycarbonyl, heteroaryloxycarbonyl, heteroaroyl, alkoxyalkyl, hydroxyalkyl, aminocarbonyl, aminoalkanoyl, and mono- and disubstituted aminocarbonyl and mono- and disubstituted aminoalkanoyl radicals wherein the substituents are selected from alkyl, aryl, aralkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heteroaryl, heteroaralkyl, heterocycloalkyl, heterocycloalkyalkyl radicals, or wherein said aminocarbonyl and aminoalkanoyl radicals are disubstituted, said substituents along with the nitrogen atom to which they are attached form a heterocycloalkyl or heteroaryl radical; R' represents hydrogen and radicals as defined for R or R"SO - wherein R" represents radicals as defined for R ; or R and R' together with the nitrogen to which they are attached represent heterocycloalkyl and heteroaryl radical; R represents hydrogen, -CH SO NH , -CH CO CH , -CO CH , -CONH , -CH C(O)NHCH , -C(CH ) (SH), -C(CH ) (SCH ), -C(CH ) (S[O]CH ), -C(CH ) (S[O] CH ), alkyl, haloalkyl, alkenyl, alkynyl and cycloalkyl radicals, and amino acid side chains selected from asparagine, S-methyl cysteine and methionine and the sulfoxide (SO) and sulfone (SO ) derivatives thereof, isoleucine, allo-isoleucine, alanine, leucine, cert-leucine, phenylalanine, ornithine, histidine, norleucine, glutamine, threonine, glycine, allo-threonine, serine, O-alkyl serine, aspartic acid, beta-cyano alanine and valine side chains; R and R independently represent hydrogen and radicals as defined for R , or one of R and R , together with R and the carbon atoms to which R , R end R are attached, represent a cycloalkyl radical; R represents alkyl, aryl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl and aralkyl radicals, which radicals are optionally substituted with a group selected from alkyl and halogen radicals, -NO , -C?N, CF , -OR , -SR , wherein R represents hydrogen and alkyl radicals; R represents alkyl, haloalkyl, alkenyl, alkynyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocycloalkyl, heteroaryl, heterocycloalkylalkyl, aryl, aralkyl, heteroaralkyl, aminoalkyl and mono- and disubstituted aminoalkyl radicals, wherein said substituents are selected from alkyl, aryl, aralkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heteroaryl, heteroaralkyl, heterocycloalkyl, and heterocycloalkylalkyl radicals, or in the case of a disubstituted aminoalkyl radical, said substituents along with the nitrogen atom to which they are attached, form a heterocycloalkyl or a heteroaryl radical, and thioalkyl, alkylthioalkyl and arylthioalkyl radicals and the sulfone or sulfoxide derivatives thereof; R and R independently represent hydrogen and radicals as defined by R or together with a nitrogen atom to which they are bonded form a heterocycloalkyl or a heteroaryl radical; R represents hydrogen and alkyl radicals; x represents 1 or 2; t represents either 0, 1 or 2; and Y represents O, S and NR wherein R represents hydrogen and radicals as defined for R .

Verwendung einer Verbindung mit der Formel für die Herstellung eines Arzneimittels zum Inhibieren einer Retrovirusprotease, worin R Wasserstoff, einen Alkoxycarbonyl-, Aralkoxycarbonyl-, Alkylcarbonyl-, Cycloalkylcarbonyl-, Cycloalkylalkoxycarbonyl-, Cycloalkylalkanoyl-, Alkanoyl-, Aralkanoyl-, Aroyl-, Aryloxycarbonyl-, Aryloxyalkanoyl-, Heterocyclocarbonyl-, Heterocyclyloxycarbonyl-, Heterocyclylalkanoyl-, Heterocyclylalkoxycarbonyl-, Heteroaralkoxycarbonyl-, Heteroaryloxycarbonyl-, Heteroaroyl-, Alkyl-, Aryl-, Aralkyl-, Aryloxyalkyl-, Heteroaryloxyalkyl-, Hydroxyalkyl-, Alkylaminocarbonyl-, Arylaminocarbonyl-, Aralkylaminoalkylcarbonyl- und Aminoalkanoylrest, Alkylaminoalkylcarbonyl- und einen mono- und disubstituierten Aminoalkanoylrest, worin die Substituenten aus einem Alkyl-, Aryl-, Aralkyl-, Cycloalkyl-, Cycloalkylalkyl-, Heteroaryl-, Heteroaralkyl-, Heteroalkyl- und Heterocycloalkylalkylrest ausgewählt sind, bedeutet, R' Wasserstoff und einen wie für R definierten Rest bedeutet oder R und R' zusammen mit dem Stickstoff, an welchem sie befestigt sind, einen Heterocycloalkyl- oder Heteroarylrest bilden, R -CH SO NH , Wasserstoff, -CO CH , -CONH , einen Alkyl- und Cycloalkylrest und eine Aminosäureseitenkette bedeutet, die aus der Gruppe ausgewählt ist, die aus einer Asparagin, S-Methylcystein- und deren Sulfoxid-(SO-) und Sulfon-(SO -)Derivaten, Histidin-, Norleucin-, Glutamin-, Glycin-, Alloisoleucin-, Alanin-, Threonin-, Isoleucin-, Leucin-, .-Leucin-, Phenylalanin-, Ornithin-, Allothreonin-, Serin-, Asparaginsäure-, ?-Cyanoalanin- und Valinseitenkette besteht, R und R unabhängig voneinander Wasserstoff und einen wie für R definierten Rest bedeuten, R einen Alkyl-, Aryl-, Cycloalkyl-, Cycloalkylalkyl- und Aralkylrest, wobei die Reste wahlweise mit einer Gruppe substituiert sind, die aus Halogenresten und -NO , -OR und -SR ausgewählt ist, worin R Wasserstoff und einen Alkylrest bedeutet, und R einen Alkyl-, Alkenyl-, Hydroxyalkyl-, Cycloalkyl-, Cycloalkylalkyl-, Heterocycloalkyl-, Heterocycloalkylalkyl-, Aryl-, Aralkyl-, Heteroaryl- und Heteroaralkylrest bedeutet und R und R unabhängig voneinander Wasserstoff und einen wie für R definierten Rest bedeuten oder zusammen mit dem Stickstoffatom, an welches sie gebunden sind, einen Heterocycloalkyl- oder Heteroarylrest bilden, t 0 oder 1 und Y O oder S bedeutet und Alkyl einen Alkylrest mit 1 bis 10 Kohlenstoffatomen, Cycloalkyl einen Cycloalkylrest mit 3 bis 8 Kohlenstoffatomen, Aralkyl einen Alkylrest mit 1 bis 10 Kohlenstoffatomen, worin ein Wasserstoff durch einen Arylrest ersetzt ist, Aryl einen Phenyl- oder Naphthylrest, der wahlweise einen oder mehrere Substituenten trägt, die aus Alkyl, Alkoxy, Halogen, Hydroxy, Amino und Nitro ausgewählt sind, Heterocycloalkyl einen gesättigten oder teilweise ungesättigten monocyclischen, bicyclischen oder tricyclischen Heterocyclus, der ein oder mehrere Heteroatome enthält, die aus Stickstoff, Sauerstoff und Schwefel ausgewählt sind, und welcher wahlweise an einem oder mehreren Kohlenstoffatomen mit Halogen, Alkyl, Alkoxy oder Oxo und/oder an einem sekundären Stickstoffatom mit Alkyl, Aralkoxycarbonyl, Alkanoyl, Phenyl oder Phenylalkyl oder an einem tertiären Stickstoffatom durch Oxido substituiert ist und welcher über ein Kohlenstoffatom befestigt ist, Heteroaryl einen aromatischen monocyclischen, bicyclischen oder tricyclischen Heterocyclus, der die Heteroatome enthält und wahlweise wie zuvor hinsichtlich dem Heterocycloalkyl definiert substituiert ist, und Heteroaralkyl einen Alkylrest mit 1 bis 10 Kohlenstoffatomen, in welchem ein Wasserstoffatom durch einen Heteroarylrest ersetzt ist, bedeutet.

Use of a compound represented by the formula: for preparing a medicament for inhibiting a retroviral protease wherein: R represents hydrogen, alkoxycarbonyl, aralkoxycarbonyl, alkylcarbonyl, cycloalkylcarbonyl, cycloalkylalkoxycarbonyl, cycloalkylalkanoyl, alkanoyl, aralkanoyl, aroyl, aryloxycarbonyl, aryloxyalkanoyl, heterocyclocarbonyl, heterocyclyloxycarbonyl, heterocyclylalkanoyl, heterocyclylalkoxycarbonyl, heteroaralkoxycarbonyl, heteroaryloxycarbonyl, heteroaroyl, alkyl,aryl, aralkyl, aryloxyalkyl, heteroaryloxyalkyl, hydroxyalkyl, alkylaminocarbonyl, arylaminocarbonyl, aralkylaminoalkylcarbonyl, and aminoalkanoyl radicals; alkylaminoalkylcarbonyl and monoand disubstituted aminoalkanoyl radicals wherein the substituents are selected from alkyl, aryl, aralkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heteroaryl, heteroaralkyl, heteroalkyl, heterocycloalkylalkyl radicals; R' represents hydrogen and radicals as defined for R , or R and R' together with the nitrogen to which they are attached form a heterocycloalkyl or heteroaryl radical; R represents -CH SO NH , hydrogen, -CO CH , -CONH , alkyl and cycloalkyl radicals, and amino acid side chains selected from the group of asparagine, S-methyl cysteine and the sulfoxide (SO) and sulfone (SO ) derivatives thereof, histidine, norleucine, glutamine, glycine, allo-isoleucine, alanine, threonine, isoleucine, leucine, tert-leucine, phenylalanine, ornithine, allothreonine, serine, aspartic acid, beta-cyano alanine and valine side chains; R ' and R " independently represent hydrogen and radicals as defined for R ; R represents alkyl, aryl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, and aralkyl radicals, which radicals are optionally substituted with a group selected f rom halogen radicals and -NO , -OR and -SR wherein R represents hydrogen and alkyl radicals; R represents alkyl, alkenyl, hydroxyalkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocycloalkyl, heterocycloalkylalkyl, aryl, aralkyl, heteroaryl and heteroaralkyl radicals; R and R independently represent hydrogen and radicals as defined by R , or together with the nitrogen atom to which they are bonded represent a heterocycloalkyl or heteroaryl radical, t represents, 0 or 1.; and Y represents O or S. and wherein alkyl means alkyl having from 1 to 10 carbon atoms, cycloalkyl means cycloalkyl having from 3 to 8 carbon atoms, aralkyl means an alkyl having from 1 to 10 carbon atoms in which one hydrogen is replaced by an aryl, aryl is phenyl or naphthyl, which optionally carries one or more substituents selected from alkyl, alkoxy, halogen, hydroxy, amino and nitro, heterocycloalkyl is a saturated or partially unsaturated monocyclic, bicyclic or tricyclic heterocycle which contains one or more hetero atoms selected from nitrogen, oxygen and sulphur, which is optionally substituted on one or more carbon atoms by halogen, alkyl, alkoxy or oxo, and/or on a secondary nitrogen atom by alkyl, aralkoxycarbonyl, alkanoyl, phenyl or phenylalkyl or on a tertiary nitrogen atom by oxido and which is attached via a carbon atom. heteroaryl is an aromatic monocyclic, bicyclic, or tricyclic heterocycle which contains the hetero atoms and is optionally substituted as defined above with respect to the definition of heterocycloalkyl. heteroaralkyl is an alkyl radical having 1 to 10 carbon atoms in which one hydrogen is replaced by a heteroaryl.

Verwendung einer Verbindung mit der Formel für die Herstellung eines Arzneimittels zur Behandlung einer Retrovirusinfektion, worin: R Wasserstoff, einen Alkoxycarbonyl-, Aralkoxycarbonyl-, Alkylcarbonyl-, Cycloalkylcarbonyl-, Cycloalkylalkoxycarbonyl-, Cycloalkylalkanoyl-, Alkanoyl-, Aralkanoyl-, Aroyl-, Aryloxycarbonyl-, Aryloxyalkanoyl-, Heterocyclocarbonyl-, Heterocyclyloxycarbonyl-, Heterocyclylalkanoyl-, Heterocyclylalkoxycarbonyl-, Heteroaralkoxycarbonyl-, Heteroaryloxycarbonyl-, Heteroaroyl-, Alkyl-, Aryl-, Aralkyl-, Aryloxyalkyl-, Heteroaryloxyalkyl-, Hydroxyalkyl-, Alkylaminocarbonyl-, Arylaminocarbonyl-, Aralkylaminoalkylcarbonyl- und Aminoalkanoylrest, Alkylaminoalkylcarbonyl- und einen mono- und disubstituierten Aminoalkanoylrest, worin die Substituenten aus einem Alkyl-, Aryl-, Aralkyl-, Cycloalkyl-, Cycloalkylalkyl-, Heteroaryl-, Heteroaralkyl-, Heteroalkyl- und Heterocycloalkylalkylrest ausgewählt sind, bedeutet, R' Wasserstoff und einen wie für R definierten Rest bedeutet oder R und R' zusammen mit dem Stickstoff, an welchem sie befestigt sind, einen Heterocycloalkyl- oder Heteroarylrest bilden, R -CH SO NH , Wasserstoff, -CO CH , -CONH , einen Alkyl- und Cycloalkylrest und eine Aminosäureseitenkette bedeutet, die aus der Gruppe ausgewählt ist, die aus einer Asparagin, S-Methylcystein- und deren Sulfoxid-(SO-) und Sulfon-(SO -)Derivaten, Histidin-, Norleucin-, Glutamin-, Glycin-, Alloisoleucin-, Alanin-, Threonin-, Isoleucin-, Leucin-, -Leucin-, Phenylalanin-, Ornithin-, Allothreonin-, Serin-, Asparaginsäure-, ?-Cyanoalanin- und Valinseitenkette besteht, R und R unabhängig voneinander Wasserstoff und einen wie für R' definierten Rest bedeuten, R einen Alkyl-, Aryl-, Cycloalkyl-, Cycloalkylalkyl- und Aralkylrest, wobei die Reste wahlweise mit einer Gruppe substituiert sind, die aus Halogenresten und -NO , -OR und -SR ausgewählt ist, worin R Wasserstoff und einen Alkylrest bedeutet, und R einen Alkyl-, Alkenyl-, Hydroxyalkyl-, Cycloalkyl-, Cycloalkylalkyl-, Heterocycloalkyl-, Heterocycloalkylalkyl-, Aryl-, Aralkyl-, Heteroaryl- und Heteroaralkylrest bedeutet und R und R unabhängig voneinander Wasserstoff und einen wie für R definierten Rest bedeuten oder zusammen mit dem Stickstoffatom, an welches sie gebunden sind, einen Heterocycloalkyl- oder Heteroarylrest bilden, t 0 oder 1 und Y O oder S bedeutet und Alkyl einen Alkylrest mit 1 bis 10 Kohlenstoffatomen, Cycloalkyl einen Cycloalkylrest mit 3 bis 8 Kohlenstoffatomen, Aralkyl einen Alkylrest mit 1 bis 10 Kohlenstoffatomen, worin ein Wasserstoff durch einen Arylrest ersetzt ist, Aryl einen Phenyl- oder Naphthylrest, der wahlweise einen oder mehrere Substituenten trägt, die aus Alkyl, Alkoxy, Halogen, Hydroxy, Amino und Nitro ausgewählt sind, Heterocycloalkyl einen gesättigten oder teilweise ungesättigten monocyclischen, bicyclischen oder tricyclischen Heterocyclus, der ein oder mehrere Heteroatome enthält, die aus Stickstoff, Sauerstoff und Schwefel ausgewählt sind, und welcher wahlweise an einem oder mehreren Kohlenstoffatomen mit Halogen, Alkyl, Alkoxy oder Oxo und/oder an einem sekundären Stickstoffatom mit Alkyl, Aralkoxycarbonyl, Alkanoyl, Phenyl oder Phenylalkyl oder an einem tertiären Stickstoffatom durch Oxido substituiert ist und welcher über ein Kohlenstoffatom befestigt ist, Heteroaryl einen aromatischen monocyclischen, bicyclischen oder tricyclischen Heterocyclus, der die Heteroatome enthält und wahlweise wie zuvor hinsichtlich dem Heterocycloalkyl definiert substituiert ist, und Heteroaralkyl einen Alkylrest mit 1 bis 10 Kohlenstoffatomen, in welchem ein Wasserstoffatom durch einen Heteroarylrest ersetzt ist, bedeutet.

Use of a compound represented by the formula: for preparing a medicament for treating a retroviral infection wherein: R represents hydrogen, alkoxycarbonyl, aralkoxycarbonyl, alkylcarbonyl, cycloalkylcarbonyl, cycloalkylalkoxycarbonyl, cycloalkylalkanoyl, alkanoyl, aralkanoyl, aroyl, aryloxycarbonyl, aryloxyalkanoyl, heterocyclocarbonyl, heterocyclyloxycarbonyl, heterocyclylalkanoyl, heterocyclylallcoxycarbonyl, heteroarallcoxycarbonyl, heteroaryloxycarbonyl, heteroaroyl, alkyl,aryl, aralkyl, aryloxyalkyl, heteroaryloxyalkyl, hydroxyalkyl, alkylaminocarbonyl, arylaminocarbonyl, aralkylaminoalkylcarbonyl, and aminoalkanoyl radicals; alkylaminoalkylcarbonyl and monoand disubstituted aminoalkanoyl radicals wherein the substituents are selected from alkyl, aryl, aralkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heteroaryl, heteroaralkyl, heteroalkyl, heterocycloalkylalkyl radicals; R' represents hydrogen and radicals as defined for R , or R and R' together with the nitrogen to which they are attached form a heterocycloalkyl or heteroaryl radical; R represents -CH SO NH , hydrogen, -CO CH , -CONH , alkyl and cycloalkyl radicals, and amino acid side chains selected from the group of asparagine, S-methyl cysteine and the sulfoxide (SO) and sulfone (SO ) derivatives thereof, histidine, norleucine, glutamine, glycine, allo-isoleucine, alanine, threonine, isoleucine, leucine, tert-leucine, phenylalanine, ornithine, allo-threonine, serine, aspartic acid, beta-cyano alanine and valine side chains; R and R independently represent hydrogen and radicals as defined for R ; R represents alkyl, aryl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, and aralkyl radicals, which radicals are optionally substituted with a group selected f rom halogen radicals and -NO , -OR and -SR wherein R represents hydrogen and alkyl radicals; R represents alkyl, alkenyl, hydroxyalkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocycloalkyl, heterocycloalkylalkyl, aryl, aralkyl, heteroaryl and heteroaralkyl radicals; R and R independently represent hydrogen and radicals as defined by R , or together with the nitrogen atom to which they are bonded represent a heterocycloalkyl or heteroaryl radical, t represents, 0 or 1.; and Y represents O or S, and wherein alkyl means alkyl having from 1 to 10 carbon atoms, cycloalkyl means cycloalkyl having from 3 to 8 carbon atoms, aralkyl means an alkyl having from 1 to 10 carbon atoms in which one hydrogen is replaced by an aryl, aryl is phenyl or naphthyl, which optionally carries one or more substituents selected from alkyl, alkoxy, halogen, hydroxy, amino and nitro, heterocycloalkyl is a saturated or partially unsaturated monocyclic, bicyclic or tricyclic heterocycle which contains one or more hetero atoms selected from nitrogen, oxygen and sulphur, which is optionally substituted on one or more carbon atoms by halogen, alkyl, alkoxy or oxo, and/or on a secondary nitrogen atom by alkyl, aralkoxycarbonyl, alkanoyl, phenyl or phenylalkyl or on a tertiary nitrogen atom by oxido and which is attached via a carbon atom, heteroaryl is an aromatic monocyclic, bicyclic, or tricyclic heterocycle which contains the hetero atoms and is optionally substituted as defined above with respect to the definition of heterocycloalkyl, heteroaralkyl is a alkyl radical having 1 to 10 carbon atoms in which one hydrogen is replaced by a heteroaryl.