peroral

Verfahren zur Herstellung eines peroral zu verabreichendes Kombinationspräparates nach Anspruch 1 dadurch gekennzeichnet, daß man 0,5-100 Gewichtsteile L-Dopa, zusammen mit üblichen Träger- und/oder Verdünnungs- beziehungsweise Hilfsstoffen bei Temperaturen zwischen 10 und 80°C vermischt oder homogenisiert, die so erhaltene Mischung zu Pellets mit einem Durchmesser zwischen 0,1 und 2 mm presst oder diese Mischung mit einem üblichen Lösungsmittel anteigt und die enstehende plastische Masse durch Lochscheiben drückt, die entstehenden Stränge zerteilt, ausrundet und trocknet oder die Mischung ohne Bindemittel auf Neutralpellets aufbringt, die Pellets gegebenenfalls mit einem Überzug versieht und diese zusammen mit 1 Gewichtsteil Decarboxylasehemmer in Kapseln oder Beutel entsprechender Größe abfüllt, so daß in der entsprechenden Dosierungseinheit 10-100 mg Decarboxylasehemmer und 50-1000 mg L-Dopa enthalten sind.

Process for preparing a combination preparation according to claim 1 to be administered orally, characterized in that 0.5-100 parts by weight of L-dopa are mixed or homogenized at temperatures between 10° and 80°C with conventional excipients and/or diluents and/or auxiliaries, the resulting mixture is compressed into pellets having a diameter of between 0.1 and 2 mm or this mixture is made into a paste with a conventional solvent and the resultant plastic composition is forced through perforated plates, the resultant strands are separated, rounded off and dried, or the mixture is applied without a binder to neutral pellets, the pellets are optionally provided with a coating, and these pellets together with 1 part by weight of decarboxylase inhibitor are packed into capsules or sachets of appropriate size so that the corresponding dosage unit contains 10-100 mg of decarboxylase inhibitor and 50-1000 mg of L-dopa.

Verfahren zur Herstellung eines peroral zu verabreichendes Kombinationspräparates nach Anspruch 1 dadurch gekennzeichnet, daß man 1 Gewichtsteil Decarboxylasehemmer und 0,5-100 Gewichtsteile L-Dopa, wobei die Wirkstoffe auch in Form von Salzen vorliegen können, zusammen mit üblichen Träger- und/oder Verdünnungs- beziehungsweise Hilfsstoffen bei Temperaturen zwischen 10 und 80°C vermischt oder homogenisiert, die so erhaltene Mischung zu Pellets mit einem Durchmesser zwischen 0,1 und 2 mm presst oder diese Mischung mit einem üblichen Lösungsmittel anteigt und die enstehende plastische Masse durch Lochscheiben drückt, die entstehenden Stränge zerteilt, ausrundet und trocknet oder die Mischung ohne Bindemittel auf Neutralpellets aufbringt, die Pellets gegebenenfalls mit einem Überzug versieht und diese in Kapseln oder Beutel entsprechender Größe abfüllt, so daß in der entsprechenden Dosierungseinheit 10-100 mg Decarboxylasehemmer und 50-1000 mg L-Dopa enthalten sind.

Process for preparing a combination preparation according to claim 1 to be administered orally, characterised in that 1 part by weight of decarboxylase inhibitor and 0.5-100 parts by weight of L-dopa, the active constituents also being able to be present in the form of salts, are mixed or homogenised at temperatures between 10° and 80°C with conventional excipients and/or diluents and/or auxiliaries, the resulting mixture is compressed into pellets having a diameter of between 0.1 and 2 mm, or this mixture is made into a paste with a conventional solvent and the resultant plastic composition is forced through perforated plates, the resulting strands are separated, rounded off and dried, or the mixture is applied without a binder to neutral pellets and the pellets are optionally provided with a coating and packed in capsules or sachets of suitable size so that the corresponding dosage unit contains 10-100 mg of decarboxylase inhibitor and 50-1000 mg of L-dopa.

Die Erfindung betrifft daher weiterhin die Verwendung von Verbindungen der Formel I zur Hemmung hydroxylierender Enzyme, die Verwendung dieser Verbindungen als Fibro­ suppresiva, Immunsuppresiva oder Cytostatika sowie pharma­ zeutische Mittel, die eine wirksame Menge dieser Verbindun­ gen und einen physiologisch unbedenklichen Träger enthalten. Die Anwendung kann intranasal, intravenös, subcutan oder peroral erfolgen.

Hence the invention further relates to the use of compounds of the formula I for the inhibition of hydroxylating enzymes, to the use of these compounds as fibrosuppressive, immunosuppressive or cytostatic agents and to phramaceutical agnets containing an effective amount of these compounds and a physiologically acceptable vehicle. Administration can be intranasal, intravenous, subcutaneous or oral.